Наукові праці. Кафедра медичної та біоорганічної хімії
Permanent URI for this collectionhttps://repo.knmu.edu.ua/handle/123456789/767
Browse
Item Циклические системы, содержащие 1,2,4-оксадиазольный цикл 1. Синтез 5-(1h-1,2,3-триазол-4-ил)-1,2,4-оксадиазолов – потенциальных биологически активных соединений(ХНУ імені В.Н. Каразіна, 2007) Детистов, Александр Сергеевич; Журавель, Ирина Александровна; Орлов, Валерий ДмитриевичРеакции циклоприсоединения арилазидов с 3-арил-5-цианометил-1,2,4-оксадиазолами и 3-арил-5-ацетонил-1,2,4-оксадиазолами приводят к образованию новых бициклических систем – 5-(5-амино-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1,2,4-оксадиазолов и 5-(5-метил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1,2,4-оксадиазолов соответственно. Строение полученных соединений подтверждено методами ПМР-, масс-спектрометрии и данными элементного анализа. Представлены результаты PASS-прогноза для соединений данного класса.Item Синтез и антимикробная активность 3-[1,2,4-оксадиазол-5-ил]кумаринов(НФАУ, 2007) Детистов, Александр Сергеевич; Журавель, Ирина Александровна; Коваленко, Сергей Николаевич; Казмирчук, Виктор ВалериевичПредложен новый метод препаративного получения 3-[3-арил-1,2,4-оксадиазол-5-ил]-кумаринов, основанный на one-pot реакции кумарин-3-карбоновых кислот, КДИ и ариламидоксимов. Проведен микробиологический скрининг полученных соединений.Item Полициклические системы, содержащие 1,2,4-оксадиазольный цикл 3. 3-(1,2,4-оксадиазол-5-ил)-пиридин-2(1h)-оны – синтез и прогноз биологической активности(ХНУ імені В.Н. Каразіна, 2008) Харченко, Ю.В.; Детистов, А.С.; Орлов, В.Д.Разработан новый метод получения 3-(1,2,4-оксадиазол-5-ил)-пиридин-2(1H)-онов, основанный на гетероциклизации 3-арил-5-цианометил-1,2,4-оксадиазолов с ацетилацетоном в метаноле в присутствии каталитических количеств пиперидина. Реакция алкилирования полученных соединений проходит региоселективно по атому азота пиридин-2(1H)-онового цикла в среде диметилформамида с 1,8-диазо-бицикло[5,4,0]ундек-7-еном (ДБУ, DBU) в качестве катализатора. Строение целевых соединений подтверждено комплексом спектральных методов: сняты спектры ЯМР 1H, ЯМР 13С, и отредактированный с помощью импульсной последовательности DEPT спектр ЯМР 13С, приведены частоты валентных колебаний С=О группы пиридин-2(1H)-онового цикла в ИК-спектрах. Представлены результаты компьютерного прогноза спектра биологической активности для соединений данного класса.Item Synthesis of 5-hydroxymethyl-8-methyl-3-(3-aryl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-2h pyrano[2,3-c]pyridin-2-ones and their esters(Taylor and Francis, 2008) Zhuravel’, Irina; Kovalenko, Sergei; Zaremba, Oleg; Detistov, Oleksandr; Kovalenko, Svitlana; Chernykh, ValentinNew 5-hydroxymethyl-8-methyl-3-(3-aryl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-2H pyrano[2,3-c]pyridin-2-ones and their esters were synthesized. The structure of obtained compounds was determined through a complete 1H NMR analysis.Item Polycyclic systems containing 1,2,4-oxadiazole ring 2. 4-(1,2,4-oxadiazol-5-yl)pirrolidin-2-ones: synthesis and prediction of biological activity(Springer, 2008) Kharchenko, Juliya; Detistov, Oleksandr; Orlov, V.A one-pot synthesis of 5-oxopyrrolidine-3-carboxylic acids, carbonyldiimidazole, and benzamidoximes leads to the formation of the novel 4-(1,2,4-oxadiazol-5-yl)pyrrolidin-2-one bicyclic systems, the structures of which have been confirmed by IR and 1H NMR methods and by liquid chromato-mass spectrometry.Item Вивчення впливу сухого екстракту з пагонів ожини сизої на фібринолітичну систему крові(Видавництво НФаУ, 2009) Лук'янова, Лариса Володимирівна; Волковой, Валерій АркадійовичСтаття представляє результати дослідження механізмів гемостатичної дії сухого екстракту з пагонів ожини сизої, а саме, вивчення його впливу на фібринолітичну систему крові. Було встановлено, що реалізація гемостатичного ефекту сухого екстракту з пагонів ожини сизої здійснюється переважно за рахунок інтенсивного подавлення фібринолітичної активності крові тварин. Отримані результати узгоджуються з даними літератури та підтверджують можливість одержання нового гемостатичного засобу рослинного походженняItem Возрастная динамика активности ферментов метаболизма альдегидов в сердце крыс(ХНМУ, 2009) Грабовецкая, Евгения Романовна; Давыдов, Вадим ВячеславовичИзучена активность ферментов катаболизма эндогенных альдегидов в субклеточных фракциях миокарда крыс в процессе онтогенеза. Выявлено характерное распределение глутатионтрансферазной, альдегиддегидрогеназной и альдегидредуктазной активности в митохондриальной и постмитохондриальной фракции миокарда и установлены возрастные особенности их изменения. Характер возникающих сдвигов предопределяет высокую эффективность утилизации эндогенных альдегидов в сердце крыс в 24-месячном возрасте и ее ограничение в 1,5-месячном возрасте в цитозоле, а в 12-месячном – в митохондриях миокардиальных клеток.Item Активность энзимов утилизации альдегидов в сердце крыс разного возраста при иммобилизационном стрессе(2009) Грабовецкая, Евгения Романовна; Давыдов, Вадим ВячеславовичC целью углубления представлений о механизмах возрастного изменения устойчивости сердца к стрессу, было предпринято исследование активности энзимов катаболизма эндогенных альдегидов в постмитохондриальной фракции миокарда крыс разного возраста, подвергнутых иммобилизации. Результаты исследований показали, что двухдневная иммобилизация крыс 1,5-, 2- и 12-месячного возраста сопровождается понижением активности отдельных энзимов, катализирующих окислительно-восстановительное превращение альдегидов (альдегидредуктазы и альдегид-дегидрогеназы) в постмитохондриальной фракции миокарда. Одновременно происходит повышение активности глутатионтрансферазы у 1,5-месячных крыс и NADH-зависимой альдегидредуктазы у старых животных. Возникающие изменения способствуют понижению скорости утилизации эндогенных альдегидов в сердце животных пубертатного возраста при стрессе.Item Возрастные особенности изменения активности ферментов утилизации альдегидов в митохондриях сердца крыс при стрессе(2009) Грабовецкая, Евгения Романовна; Давыдов, Вадим ВячеславовичC целью углубления представлений о механизмах возрастного изменения устойчивости сердца к стрессу исследована активность ферментов катаболизма эндогенных альдегидов в митохондриальной фракции миокарда 48 крыс разного возраста, подвергнутых иммобилизационному стрессу. Показано, что стресс 12- и 24-месячных крыс не сопровождается изменением активности ферментов катаболизма эндогенных альдегидов в митохондриях сердца. У 2-месячных животных при этом происходит снижение альдегиддегидрогеназной и повышение альдегидредуктазной активности, а у 1,5-месячных крыс – снижение альдегиддегидрогеназной и повышение глутатионтрансферазной активности. Стрессорная модуляция активности исследованных ферментов не сопровождается параллельным изменением концентрации ТБК-реактивных продуктов в митохондриальной фракции миокарда.Item Возрастные особенности модуляции глутатионтрансферазной активности постмитохондриальной фракции миокарда крыс возникающими при стрессе факторами(Институт геронтологии АМН Украины, 2009) Грабовецкая, Евгения Романовна; Давыдов, Вадим ВячеславовичДля выявления причин возрастного изменения чувствительности сердца к действию повреждающих факторов стресса, в опытах на 28 крысах-самцах линии Вистар разного возраста проведено сравнительное изучение особенностей сдвигов глутатионтрансферазной активности постмитохондриальной фракции сердца крыс под влиянием снижения рН и содержания восстановленного глутатиона, а также повышения уровня глутарового альдегида и Н2О2. Показано, что с возрастом происходит постепенное повышение глутатионтрансферазной активности, которое сопровождается изменением чувствительности фермента к ингибирующему влиянию ацидоза, глутарового альдегида, и к снижению концентрации восстановленного глутатиона в среде инкубации.Item A parallel liquid-phase synthesis of 5-(1H-4-pyrazolyl)-[1,2,4]oxadiazole libraries(American Chemical Society, 2009) Borisov, Aleksandr; Detistov, Oleksandr; Pukhovaya, Viktoriya; Zhuravel, Irina; Kovalenko, SergeiCombinatorial libraries of substituted 3-(methylthio)-5-(amino)-4-([1,2,4]oxadiazol-5-yl)-1H-pyrazoles 6,10, 13, 15 (395 members, yields 32-87%), 4-([1,2,4]oxadiazol-5-yl)-1H-3,5-pyrazolediamines 8, 11 (571 members, yields 25-83%), 2-(methylthio)-3-([1,2,4]oxadiazol-5-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7(4H)-ones 17(85 members, yields 56-95%), and 2-(amino)-3-([1,2,4]oxadiazol-5-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7(4H)-ones 18 (110 members, yields 56-95%) were synthesized by the parallel liquid-phase synthesis method.Item Synthesis of Substituted 5-(1,2,4-Oxadiazol-5-yl)-3,4- dihydropyrimidine-2(1H)-thiones(American Chemical Society, 2009) Kharchenko, Juliya; Detistov, Oleksandr; Orlov, ValeriyWe have developed a liquid-phase route for combinatorial synthesis of novel substituted 5-(1,2,4-oxadiazol-5-yl)-3,4 dihydropyrimidine-2(1H)-thiones. Biginelli-type three-component condensation of 1-(3 aryl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)acetones, thiourea, and benzaldehydes is shown to result in new 5-(1,2,4-oxadiazol-5-yl)-3,4-dihydropyrimidine-2(1H)-thione heterocyclic system. If salicylaldehydes are used in this reaction, a mixture of 5-(1,2,4-oxadiazol-5-yl)-3,4-dihydropyrimidine-2(1H)-thiones and 11-(1,2,4-oxadiazol-5-yl)-2,3,5,6-tetrahydro-4H-2,6-methano-1,3,5-benzoxadiazocine-4-thiones is formed.Item Динамика содержания ионов натрия и калия в крови и органах животных в условиях стрессорного воздействия ксенобиотиков(ХНУ ім. В.Н. Каразіна, 2009) Бондаренко, Валерий Антонович; Зовский, Вячеслав Николаевич; Наконечная, Светлана Анатольевна; Багмут, Ирина Юрьевна; Коба, Лилия ВитальевнаВ рaботе исследовано содержание макроэлементов натрия и калия в сердце, печени, почках, надпочечниках, селезёнке, сыворотке крови половозрелых крыс (самцов) линии WAG, подвергавшихся пероральному воздействию новых групп ксенобиотиков – неонолов марок АФ 9-12 и АФС 9-6 КМ в подостром токсикологическом опыте в течение 45 суток. Выявлено, что под действием оксиэтилированных производных фенолов снижается содержание макроэлементов натрия и калия в органах животных и повышается в плазме крови в дозах 1/10 и 1/100 DL50. Это свидетельствует о нарушении адаптации организма к вредному воздействию токсических веществ. Доза 1/1000 DL50 не действующая.Item Розробка та валідація методик контролю якості вітамінно-мінерального препарату(2010) Левашова, Ольга ЛеонідівнаItem Антиліпоксигеназний компонент у механізмі протизапальної дії мігрепіну(2010) Звягінцева, Тетяна Володимирівна; Сирова, Ганна Олегівна; Абрамова, Ліля Павлівна; Єрмоленко, Тамара ІванівнаНаведено результати експериментального вивчення впливу мігрепіну (12,5 мг/кг одноразово внутрішньошлунково) і препаратів порівняння на рівень лейкотриєну В4(ЛТВ4) в досліджуваних об'єктах. Дослідження проведено на 36 щурах лінії WAG масою 180-220 г обох статей (по 6 тварин у кожній групі) на моделі "зимозанового набряку". Рівень ЛТВ4 визначали в сироватці крові, гомогенатах слизової оболонки шлунка і тканинах головного мозку імуноферментним методом. Встановлено, що мігрепін пригнічує утворення ЛТВ4 в досліджуваних об'єктах. Тому вважаємо, що в механізмі дії мігрепіну має місце антиліпоксигеназний компонент.Item Антициклооксигеназний компонент у механізмі протизапальної дії "Мігрепіну"(2010) Сирова, Ганна Олегівна; Звягінцева, Тетяна Володимирівна; Абрамова, Ліля Павлівна; Єрмоленко, Тамара ІванівнаПриведены результаты экспериментального изучения влияния «Мигрепина» (12,5 мг/кг, однократно, внутрижелудочно) и препаратов сравнения на активность-циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 в исследуемых объектах. Исследование проведено на 36 крысах линии WAG весом 180-220 г обоего пола (по 6 в каждой группе ) на модели «карагенинового отека». Активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2 определяли в сыворотке крови, гомогенатах слизистой оболочки желудка и тканях головного мозга флюорометрическим методом. Установлено, что «Мигрепин» угнетает активность ЦОГ-2 в исследуемых объектах. Учитывая тот факт, что на активность ЦОГ-1 «Мигрепин» не влияет – его можно отнести к группе селективных блокаторов ЦОГ-2.Item Полициклические системы, содержащие 1,2,4-оксадиазольный цикл 4. 5-[1-циано-2-арилвинил]-1,2,4-оксадиазолы: синтез и реакционная способность(Видавництво НФАУ, 2010) Детистов, Александр Сергеевич; Харченко, Юлия Владимировна; Орлов, Валерий Дмитриевич; Омельченко, Ирина Владимировна; Шишкин, Олег ВладимировичРазработан новый препаративный метод получения 5-[1-циано-2-арилвинил]-1,2,4-оксадиазолов. Исследована реакционная способность по циановинилиденовому фраг-менту вышеуказанных соединений с рядом реагентов. Структура и чистота синтези-рованных соединений доказаны с помощью данных 1H ЯМР, 13C ЯМР, DEPT 13C ЯМР, ИК-спектроскопии, рентгеноструктурного анализа, тонкослойной хроматогра-фии и элементного анализа.Item Методичний підхід до використання лабораторних тварин в умовах моделі – капілярної кровотечі з різаної рани матки у щурів(2011) Лук'янова, Лариса ВолодимирівнаСтаття присвячена обгрунтуванню в експерименті методичного підходу до використання лабораторних тварин при дослідженні гемостатичної активності сухого екстракту з пагонів ожини сизої в умовах моделі – капілярної кровотечі з різаної рани матки у щурів-самок. Вперше теоретично обґрунтована та експериментально доведена гемостатична дія сухого екстракту з пагонів ожини сизої. За впливом на систему згортання крові дослідний екстракт перевищує дію препарату порівняння – рідкого екстракту грициків звичайних. Сухий екстракт з пагонів ожини сизої виявляє гемостатичну активність при введенні щурам в дозі 7 мг/кг на рівні 28,57% – скорочує тривалість капілярної кровотечі моделі різаної рани матки щурів в 1,4 разу у порівнянні з контролем і в 2,18 разу відносно рідкого екстракту грициків звичайних, що свідчить про доцільність застосування сухого екстракту з пагонів ожини сизої як кровоспинного засобу при паренхіматозних і капілярних кровотечах. За результатами проведених досліджень втілено в систему охорони здоров’я інформаційний лист про нововведення № 80-2007 «Методика визначення тривалості кровотечі в експериментальних умовах» (Київ, 2007).Item Влияние мигрепина на активность нейронов каудального ядра тройничного нерва(2011) Соколов, Алексей Юрьевич; Любашина, Ольга Анатольевна; Игнатов, Юрий Дмитриевич; Пантелеев, Сергей Сергеевич; Сыровая, Анна Олеговна; Звягинцева, Татьяна ВладимировнаВ электрофизиологических экспериментах на крысах изучено влияние мигрепина (12,5; 25 и 37,5 мг/кг, в вену) представляющего комбинацию 2,4-дихлорбензоата калия, карбамазепина и кофеина, на фоновую и вызванную электрическим раздражением твердой мозговой оболочки активность нейронов каудального ядра тройничного нерва. Показано, что мигрепин дозозависимо угнетает активность указанных нейронов.Item Експериментальне визначення впливу кофеїну на протибольову дію відомих нестероїдних протизапальних засобів різної хімічної будови(Запорізький державний медичний університет, 2011) Сирова, Ганна Олегівна; Бачинський, Руслан Орестович; Вакуленко, Наталія Василівна; Бойко, Євген ПавловичВ експерименті на лабораторних тваринах проведено дослідження впливу кофеїну на протибольову активність відомих нестероїдних протизапальних засобів різної хімічної будови: диклофенак натрію та ібупрофену. Аналіз результатів експериментальних досліджень вказує на те, що кофеїн потенціює протибольову дію диклофенаку натрію та ібупрофену.