Синтез похідних 4-аміно-5-(піридин-2(3)-іл)-1,2,4-тріазол(4h)-3- ілтіоацетамідів як потенційних протизапальних засобів

Abstract

Мета. Цілеспрямований синтез потенційних протизапальних засобів - 4-аміно-5-(піридин-2-іл)- та 4-аміно-5-(піридин-3-іл)-1,2,4-тріазол(4H)-3-ілтіоацетамідів Матеріали та методи дослідження. У роботі використовували стандартні методи органічного синтезу, мікрохвильовий синтез, фізико-хімічні методи доведення будови синтезованих сполук. Результати. Вихідні 4-аміно-3-меркапто-5-(піридин-2(3)-іл)-4H-1,2,4-тріазоли одержані із гідразидів карбо-нових кислот через стадію одержання відповідних калій гідразинокарбодитіоатів з наступною конденсацією з гідразингідратом в умовах традиційного кип’ятіння в етанолі та в умовах мікрохвильового випромінювання без розчинника. Шляхом алкілування 4-аміно-3-меркапто-5-(піридин-2(3)-іл)-4H-1,2,4-тріазолу N-арил- заміщеними α-хлорацетамідами в умовах лужного каталізу одержані відповідні тіоацетамідні похідні. Висновки. Сплановано та здійснено синтез потенційних протизапальних речовин – 4-аміно-5-(піридин- 2(3)-іл)-1,2,4-тріазол(4Н)-3-ілтіоацетамідів. Встановлено, що синтез вихідних інтермедіатів – 4-аміно-3-меркапто-5-(піридин-2(3)-іл)-4H-1,2,4-тріазолів - можна проводити без розчинника та без використання ацетату свинцю. Для синтезованих сполук сплановано фармакологічний скринінг на протизапальну актив-ність